インクレチンとは腸から吸収されたブドウ糖の濃度に応じてインスリンの分泌を促すホルモンで、新しい糖尿病治療薬として効果が注目されています。
代表的なものにGLP-1 (Glucagon-like peptide-1：グルカゴン様ペプチド-1)があり、2010年より注射薬として日本でも発売されました。

　腸に食物が入る →血糖値が上がる →インクレチン分泌 →インスリン分泌 →血糖値が下がる

またインクレチンはDPP-4（ジペプチジルペプチダーゼ-4）という酵素によってすぐに壊されてしまうため、この酵素の働きを抑えることでインクレチンは壊されにくくなり、食後の血糖値が下がります。
この薬をDPP-4阻害薬と呼び、2009年末より国内でも発売開始となりました。GLP-1を直接注射するよりも効果は弱いですが、飲み薬として簡単に始められます。

これらの新しい薬はまとめて「インクレチン関連薬」と呼ばれています。

2009年末より日本でも発売開始となったテレビなどでも話題のインクレチン関連薬（のみ薬）です。まだヒトでは証明されていませんが膵臓がインスリンを分泌する力を高める可能性が期待されてい ます。
効果：食物が腸に入ってきた時だけにインスリンの分泌を促し血糖値を下げ、インスリンの効果をじゃまするグルカゴンの分泌を抑えます。また胃から食物が腸に送られるスピードを抑えます。
副作用：飲み始めに軽い吐き気や胸やけ、便秘がみられることがありますが、1週間から1カ月でなくなる人がほとんどです。我慢できそうな程度の吐き気や便秘であれば中止しないで飲み続けることをおすすめします。ひどい場合は中止して主治医にご相談ください。
低血糖を起こす可能性もほとんどありませんが、SU剤といっしょにのむと低血糖を起こすことがあります。

1週間に1度のむだけでよい新DPP-4阻害薬も2015年に発売されました。薬価は1日1回のむDPP-4阻害薬の1週間分と同じくらいです。 1日1回のむDPP-4阻害薬と同等の効果があるといわれています。薬を飲む回数を減らしたい人に向いています。毎日だと飲み忘れが多くなってしまう人には、1日1回の薬より有効な可能性があります。
当院で週1回の薬を飲まれた人へのアンケート調査では治療に対する満足度が上がったと 答えた人が増えていました。

注射GLP-1受容体作動薬

２０１０年に日本でも発売開始となったインクレチン薬（注射）です。膵臓がインスリンを分泌する力を高める可能性が期待されていて、ネズミではすでに証明されています。
食事を食べた時にでるインスリンの分泌を促すDPP‐4阻害薬よりも強力な注射の薬です。

経口GLP-1受容体作動薬

2021年2月には、GLP-1受容体作動薬の内服薬が発売されました。これまで注射でしか得られなかった強力に血糖値を下げる効果を、飲み薬で得ることができます。
1日の初めの食事の前に少量の水でこの薬をのみ、30分以上水を飲んだり食事をしてはいけません。30分以内にコップに半分以上の水や食事をとると、薬の吸収が妨げられてしまい効果が落ちてしまいます。
この薬剤は胃の中では消化されずに粘膜から吸収されますが、腸まで行ってしまうと消化されてしまうためです。

DPP-4阻害薬を内服中でもHbA1cがなかなか目標範囲内に入れない人で、どうしても注射をしたくないとお考えの方には、この内服薬がとても向いていると思います。
ただし、糖尿病になってからの期間があまりに長いと効果が十分に発揮されない可能性があります。

GLP-1受容体作動薬の効果と副作用

効果：食物が腸に入ってきた時だけにインスリンの分泌を促し血糖値を下げ、インスリンの効果をじゃまするグルカゴンの分泌を抑えます。また食物が胃から腸に送られるスピードを抑え、食欲もやや低下させます。またアメリカでは体重が減少することが証明されており、肥満を治療する薬としても使われています。

副作用：注射を始めると吐き気や胸やけ、便秘がみられることがありますが、1週間から1カ月でなくなる人がほとんどです。我慢できそうな程度の吐き気や便秘であれば中止しないで続けることをおすすめします。ひどい場合は中止して主治医にご相談ください。単独では低血糖を起こす可能性もほとんどありませんが、SU薬も飲んでいる人は低血糖を起こすことがありますので注意が必要です。
また膵臓からのインスリンの分泌が極端に悪い人や１型糖尿病の人がインスリン注射を突然中止して使用すると糖尿病性ケトアシドーシスとなる場合があります。使い慣れた医師の指導のもと、正しい評価のもとに使用されることをおすすめします。
注射薬は1日1回のタイプ、1日2回のタイプ、週に1回のタイプ、内服薬は1日1回のタイプがあります。それぞれ作用する時間や効果に違いがあります。

当院では自己注射を経験したことのない方でも外来で注射指導をしています。自己注射は一時的に体験してみて、自分の生活に合わないと思えばやめることも可能です。お気軽にご相談ください。
インクレチン関連薬はこれまでの糖尿病治療を大きく変えてしまうほどの衝撃をもたらしました。今後の長期的な安全性の確立と効果の検討が期待されています。

注射GIP/GLP-1受容体作動薬

2023年４月に日本でも発売開始となった世界初のGIP受容体作動薬（注射）です。膵臓へ作用するインクレチンは約2/3がGIP、約1/3がGLP-1であり、GIPはGLP-1より膵臓からのインスリン分泌に多く関わっていると考えられています。この両者の作用を併せ持つのが、GIP/GLP-1受容体作動薬です。週に１回注射をすると、脳に作用して食欲を抑え、いつもより少ない食事で満腹感を感じるようになります。
発売前の治験では単独のGLP-1受容体作動薬よりも血糖値を下げる効果は強力でした。現時点で最強のインクレチン関連薬といえます。